Orlistat ialah perencat-bertindak panjang, kuat dan khusus bagi lipase gastrousus. Pada suhu bilik, ia kelihatan sebagai serbuk putih-putih atau mati; ia tidak larut dalam air, larut dalam kloroform, dan bebas larut dalam etanol. Ia memberikan kesannya dengan menyahaktifkan lipase gastrik dan pankreas dalam lumen perut dan usus kecil melalui pembentukan ikatan kovalen dengan sisa serin aktif enzim ini. Orlistat ialah diastereoisomer yang mengandungi empat pusat kiral; larutan etanolnya mempamerkan putaran optik negatif pada panjang gelombang 529 nm.
Rupa: Serbuk kristal putih
Ketumpatan: 0.976 g/cm³
Takat Lebur: < 50 darjah
Takat Didih: 615.9 darjah pada 760 mmHg
Indeks Biasan: 1.469
Takat Kilat: 326.3 darjah
Keterlarutan (Air/DMSO): mg/mL dalam air
Keterlarutan: mg/mL dalam air
Tekanan Wap: 4.23E-15 mmHg pada 25 darjah
Warna/Bentuk: Putih
Sifat Spektroskopi: Putaran optik khusus pada 20 darjah : -32.0 darjah (c=1 dalam kloroform)
Putaran optik negatif dalam etanol pada 529 nm
Keadaan Penyimpanan: 2–8 darjah
Nombor CAS: 96829-58-2